ADC类靶点蛋白、裸抗及ADC相关酶的应用与合集-技术前沿-资讯-生物在线

ADC类靶点蛋白、裸抗及ADC相关酶的应用与合集

作者:苏州近岸蛋白质科技股份有限公司 2025-04-02T00:00 (访问量:1467)

ADC由抗体、细胞有效载荷和化学连接子组成。理想的ADC药物在血液循环中保持稳定,准确到达治疗靶点,并最终在靶点(如癌细胞)附近释放细胞毒性有效载荷。每个因素都会影响ADC的最终疗效和安全性,一般来说,ADC的开发需要考虑所有这些关键因素,包括靶抗原、抗体、细胞有效载荷、连接子以及偶联方法的选择。

近岸蛋白提供3000+靶点蛋白产品,并可提供灵活的定制服务。由人源细胞表达,经HPLC纯度和ELISA或BLI活性验证,适用于免疫、抗体筛选、ADC药物偶联与质控验证等应用,更有ADC定点偶联酶和ADC linker裂解酶供选择,加速您的ADC药物开发进程。

ADC类靶点蛋白

肿瘤细胞上表达的靶抗原是ADC药物识别肿瘤细胞的导航方向,也决定了细胞毒性有效载荷进入癌细胞的机制(如内吞作用)。因此,选择合适的靶抗原是指定ADC的首要考虑因素[1]

为了减少脱靶毒性,靶抗原首先应在肿瘤细胞中独占或主要表达,而在正常组织中很少或低表达[2]。理想情况下,抗原是表面(或细胞外)抗原,而不是细胞内抗原,以便被循环ADC识别。其次,靶抗原应是非分泌的,因为循环中分泌的抗原会导致ADC在肿瘤部位外结合,从而降低肿瘤的靶向性,增加安全性问题[3]。第三,目标抗原与相应的抗体结合后,理想地内化,使ADC antigen复合物进入癌细胞,随后通过适当的细胞内运输途径和细胞毒性有效载荷的快速释放[4]

部分ADC类热门靶点产品推荐

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ADC的裸抗

肿瘤靶向抗体对于靶抗原和ADC之间的特异性结合至关重要。除了与目标抗原的高结合亲和力外,理想的抗体片段还应促进有效的内化,表现出低免疫原性,并保持较长的血浆半衰期[5]。在ADC药物开发的早期阶段,主要使用小鼠源性抗体,由于严重的免疫原性相关副作用,观察到高失败率[6]。随着重组技术的出现,小鼠抗体大多被嵌合抗体和人源化抗体所取代[7]。目前,ADC越来越多地采用免疫原性明显降低的完全人源化抗体。在16种已获批的ADC药物中,只有brentuximab vedotin使用嵌合抗体。

 

部分ADC类热门裸抗产品推荐
Reference 
antibody
Cat.No. Product Name
Praluzatamab NC278 Anti-Human CD166 Antibody
 (PRA_bio, Research Grade)
Patritumab NC268 Anti-Human HER3 Antibody 
(PAT_bio, Research Grade)
Brentuximab NC287 Anti-Human CD30 Antibody 
(BRE_bio, Research Grade)
Enfortumab NC280 Anti-Human Nectin-4 Antibody
 (ENF_bio, Research Grade)
Farletuzumab NC072 Anti-Human FOLR1 Antibody
 (FAR_bio, Research Grade)
Polatuzumab NC059 Anti-Human CD79B Antibody 
(POL_bio, Research Grade)
Zilovertamab NC098 Anti-Human ROR1 Antibody 
(ZIL_bio, Research Grade)
Pinatuzumab NC013 Anti-Human Siglec-2 Antibody 
(PIN_bio, Research Grade)
Tisotumab NC279 Anti-Human TF Antibody
 (TIS_bio, Research Grade)
Ladiratuzumab NC290 Anti-Human LIV-1 Antibody 
(LAD_bio, Research Grade)
Telisotuzumab NC250 Anti-Human HGF R Antibody 
(TEL_bio, Research Grade)
Sacituzumab NC045 Anti-Human TROP-2 Antibody 
(SAC_bio, Research Grade)
Upifitamab NC091 Anti-Human NaPi2b Antibody
 (UPI_bio, Research Grade)
Naratuximab NC266 Anti-Human CD37 Antibody 
(NAR_bio, Research Grade)

 

ADC定点偶联酶

ADC药物是抗体通过共价链接子(linker)和细胞毒性化学物质(payload)链接,抗体和payload可以利用酶法实现定点偶联,酶法偶联产物比较均一。近岸蛋白开发有Endo H、Endo S和β-1,4-半乳糖转移酶1(B4GALT1)等定点偶联酶产品,可用于定点酶法偶联工艺开发。

目录号 产品名称 应用
PE017 Endo H 糖苷内切酶,主要针对高甘露糖型和杂合型糖链
PE019 NovoEndo H
PE018 NovoEndo S 糖苷内切酶,主要识别双天线糖链,对高甘露糖型以及杂合型寡糖具有很差的水解能力(缓慢水解)
C00X Recombinant Human B4GALT1 (C-6His) β(1,4)-糖苷转移酶,对GalNAc,Gal底物有相同的转运能力

 

ADC linker裂解酶

ADC药物是由抗体通过共价链接子(linker)和细胞毒性化学物质(payload)链接,实现靶向给药。由于linker在ADC治疗效果中发挥着关键作用,其特性影响ADC的治疗指数、药效学和药代动力学,因此在ADC药物开发中需要对ADC linker的裂解进行评估。目前常见的linker按照裂解方式主要分为化学裂解和酶裂解两大类。近岸蛋白可提供一系列用于ADC linker裂解的组织蛋白酶(Cathepsin)及β-葡萄糖醛酸酶 (Beta-Glucuronidase,GUSB)等酶类产品。

目录号 产品名称 应用
C398 Recombinant Human CTSB (C-6His)  组织蛋白酶B,二肽类连接子裂解酶;二肽连接子如缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)、苯丙氨酸-精氨酸(Phe-Arg)和缬氨酸-丙氨酸(Val-Ala))
CJ65 Recombinant Mouse CTSB (C-6His)
CH85 Recombinant E.coli GUSB (N-6His) β-葡萄糖醛酸酶,葡萄糖醛酸连接子裂解酶
CP71 Recombinant E.coli GUSB
C28K Recombinant Human GUSB (C-6His)

 

近岸蛋白提供ADC药物开发中所需的靶点蛋白、裸抗、ADC定点偶联酶和ADC linker裂解酶。

靶点蛋白产品特点

  • 哺乳动物细胞表达

  • 3000+靶点蛋白产品,种类齐全

  • 高活性:经过ELISA/BLI验证

  • 高批间一致性

裸抗产品特点

  • 各种靶点的裸抗,种类丰富

  • 纯度高,经过SDS-PAGE验证

  • 活性好,经过ELISA/BLI验证

  • 高批间一致性

部分数据展示

生物活性经ELISA抗体结合验证

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Immobilized Human TROP-2-His (Cat#CU64) at 1 μg/ml (100 μl/well) can bind Human TROP-2 Antibody (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045). The ED50 of Anti-Human TROP-2 mAb (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045) is 4.31 ng/ml.

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Immobilized Recombinant Cynomolgus NaPi2b-Flag (Cat#C27X) at 2 μg/ml (100 μl/well) can bind Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091). The ED50 of Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091) is 3.61 ng/ml.

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Immobilized Human Nectin-4 Antibody (Enfortumab, Research Grade) (Cat#NC280) at 5 μg/ml (100 μl/well) can bind Recombinant Human Nectin-4 (C-6His) (Cat#CJ19). The ED50 of Recombinant Human Nectin-4 (C-6His) (Cat#CJ19) is 140.6 ng/ml.

 

生物活性经BLI抗体亲和力验证

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Loaded Human TROP-2 Antibody (Sacituzumab, Research Grade) (Cat#NC045) on Protein A Biosensor, can bind Human TROP-2-His (Cat#CU64) with an affinity constant of 1.57 nM as determined in BLI assay.

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Loaded Human NaPi2b Antibody (Upifitamab, Research Grade) (Cat#NC091) on Pro-A Biosensor, can bind Recombinant Cynomolgus NaPi2b (C-Flag) (Cat#C27X) with an affinity constant of 13.5 nM as determined in BLI assay.

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