PF-06840003

CAS No. : 198474-05-4

MCE 国际站：PF-06840003

产品活性：PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的，选择性的，可透过血脑屏障的 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC₅₀ 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

In Vitro: PF-06840003 reverses IDO-1-induced T-cell anergy in vitro. PF-06840003 shows activity both in the HeLa assay (IC₅₀=1.8 μM) as well as in the LPS/ INFγ-stimulated THP1 cells (IC₅₀=1.7 μM).

In Vivo: PF-06840003 reduces intratumoral kynurenine levels in mice by >80% and inhibits tumor growth in multiple preclinical syngeneic models in mice, in combination with immune checkpoint inhibitors. PF-0684003 has favorable predicted human pharmacokinetic properties, including a predicted t1/2 of 16-19 hours.

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。