U-73343
产品名称： U-73343
英文名称： U-73343
产品编号： ICA1022-0005MG
产品价格： 0
产品产地： Gene operation
品牌商标： Gene operation
更新时间： 2023-08-17T13:40:59
使用范围： null
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ICA1022- U-73343
U-73343，≥98%
【英文同义名】：U73343, U 73343
【中文同义名】：
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌 |
产品名称 |
产品货号 |
规 格 |
目录价（元） |
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Gene Operation |
U-73343 |
ICA1022-0005MG |
5 mg |
¥1,189.00 |
产品描述
U73343是U73122的无活性结构类似物，可用作U73122活性研究的阴性对照。
U73122, 一种膜渗透性氨基甾醇，是磷脂酶C(PLC)的选择性抑制剂。它抑制激动剂刺激引起的人血小板或嗜中性粒细胞中PLC活化（IC50 = 1.0-2.1 μM)。 该抑制效应会伴随IP3生成的减少，并随后的胞质内Ca2+水平也降低[1-2]。在SK-N-SH神经母细胞瘤细胞内，U73122抑制激动剂诱导的细胞表面毒蕈碱受体表达下调(IC50 = 4.1 μM) 。它是研究信号转导中受体介导的PI周转的一种非常有用的工具[3]。U73122还可以强效抑制人多形核嗜中性粒细胞粘附到生理表面(IC50 < 50 nM)，以及抑制粘附分子依赖性的颗粒胞吐作用和反应性氧迸发[4]。U73122体内外以剂量依赖性的方式抑制5-脂氧合酶(5-LO)活性，对重组蛋白5-LO，匀浆PMLN和ionomycin刺激活化的PMNL完整细胞的IC50约为30 nM，2.4 μM 和1.8 μM[5]。大小鼠和狗的急/慢性炎症模型中U73122 表现出显著的抗炎症活性[6]。
靶点
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Targets |
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IC50 |
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化学特性
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Cas No.: 142878-12-4 |
分子量: 466.66 |
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分子式: C29H42N2O3 |
纯度: ≥98% |
同义名: U73343, U 73343
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化学名: 1-[6-[[(17β)-3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl]amino]hexyl]-2,5-pyrrolidinedione |
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外观: off-white solid
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溶解度: Soluble to 20 mM in DMSO with gentle warming and to 5 mM in ethanol with gentle warming. |
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保存：Store at RT |
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储存液配制
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储存液 (1 ml DMSO体系) |
1 mM |
5 mM |
10 mM |
25 mM |
50 mM |
100 mM |
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质量(mg) |
0.46666 |
2.3333 |
4.6666 |
11.6665 |
23.333 |
0.46666 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
U73343的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1]Smith RJ, et al. Receptor-coupled signal transduction in human polymorphonuclear neutrophils: effects of a novel inhibitor of phospholipase C-dependent processes on cell responsiveness. J Phar macol Exp Ther. 253(2):688-97 (1990).
[2] Bleasdale JE, et al. Selective inhibition of receptor-coupled phospholipase C-dependent pro cesses in human platelets and polymorphonuclear neutrophils. J Pharmacol Exp Ther. 255(2):756- 68 (1990).
[3] Thompson AK, et al. The aminosteroid U-73122 inhibits muscarinic receptor sequestration and phosphoinositide hydrolysis in SK-N-SH neuroblastoma cells. A role for Gp in receptor compart- mentation. J Biol Chem. 266(35):23856-62 (1991).
[4] Smith RJ, et al. U-73122: a potent inhibitor of human polymorphonuclear neutrophil adhesion
on biological surfaces and adhesion-related effector functions. J Pharmacol Exp Ther. 278(1):
320-9 (1996).